2001年海南四環醫藥有限公司的創立，標志著四環醫藥集團快速發展的起點。公司創建初期以市場營銷為先導，其后創建海南四環心腦血管藥物研究院，使市場開發和新產品研發并進，企業得以快速發展。之后通過收購、兼并等資本運作手段，進一步完善產業鏈，先后將北京四環制藥、深圳四環醫藥等企業納入四環醫藥旗下，發展成為集研發、生產和銷售于一體的集團化醫藥企業。

      2006年4月四環醫藥控股集團在Bermuda注冊成立。

      2007年3月在新加坡成功上市。此后通過收購深圳四環、山東軒竹等公司，逐步發展壯大成為集團化制藥企業。此間確立了四環“合作共享”經營理念，并確定了專注于心腦血管疾病領域的專業化經營策略。在探索中不斷進取，四環建立起“四環學術推廣+分銷商終端開發”獨特營銷模式、以及覆蓋全國的銷售網絡，顯現出強大的市場拓展能力和滲透力，并形成獨特的企業競爭優勢。

      2010年引入國際投資摩根士丹利，在香港再上市，因投資者踴躍，四環醫藥被香港媒體譽為“凍資王”。隨后憑借資本優勢，收購本溪恒康、控股長春翔通，與山東步長合作……以此壯大心腦血管產品線，實現經營快速增長。通過對生產基地統籌改造升級，形成化藥-中藥-原料藥三大生產基地。同步推進管理體系系統建設，優化集團決策，保障公司持續增長，向現代化企業邁進。通過以上舉措，四環醫藥實現了10年快速增長，復合增長率超過行業平均水平。

  2012年四環醫藥集團總部大樓在北京張家灣落成，后續四環加快醫藥研發開展國際化合作步伐。
       2017年在制藥硅谷美國舊金山灣區成立美國創新藥研發中心， 專注于全球首創腫瘤免疫治療藥物研發。與奧地利公司合作設立合營企業，拓展中國醫療美容市場,開啟集團多元化業務。
       2018年在美國成立全球業務發展中心和全球戰略情報中心。

  發展至今，四環醫藥集團已擁有雄厚的研發實力、優質的產品結構、完善的生產管理體系，并以獨特的營銷模式和專業化的服務，在中國心腦血管藥物市場領域取得了領先的地位，贏得了社會各界和消費者的廣泛贊譽，樹立了“四環”專業化的品牌形象。

       2020年10月27日，北京四環制藥有限公司引進一臺吉艾姆冷凍濃縮儀CV600，輔助實驗室藥劑制取。